Najnovší moderný liek "azilect": účinná látka, forma uvoľňovania, indikácie, návod na použitie, recenzie pacientov

Najnovšia moderná medicína "Azilect" je liek pre liečba Parkinsonovej choroby, ktorá je selektívnym inhibítorom monoaminooxidázy, ktorá slúži ako enzým, ktorý spúšťa odstraňovanie aminoskupín z molekúl. Jedným z účinkov MAO (monoaminooxidázy) je deštrukcia dopamínu, ktorý pôsobí ako neurotransmiter, ktorý prenáša nervové impulzy z bunky do bunky. Nedostatok dopamínu spolu so smrťou nervových buniek vyvolávajú u ľudí rozvoj Parkinsonovej choroby. Selektívny inhibítor "Azilect" zabraňuje deštrukcii monoamínov pomocou enzýmu MAO. Tento prvok teda zachováva dopamín, serotonín, norepinefrín, tryptamín, fenyletylamín a oktopamín, čo spôsobuje zvýšenie ich koncentrácií medzi nervovými a efektorovými bunkami. Ďalej poďme hovoriť o najnovšej modernej medicíne "Azilect" podrobnejšie.

Opis lieku

Predložený liek sa teda vzťahuje na antiparkinsonické lieky. Jeho aktívnou zložkou je silný selektívny ireverzibilný inhibítor monoaminooxidázy, prispieť k zvýšeniu extracelulárny obsah dopamínu v mozgu.

V priebehu experimentov vedci dokázali zvýšenie hladiny tohto neurotransmiteru a ďalšie zvýšenie dopaminergnej aktivity, čo prispieva k terapeutickému účinku lieku. Liečivo sa môže dobre absorbovať a jeho najvyššia koncentrácia sa dosiahne za tridsať minút.

, "Azilect" je najnovší liek našej doby, dnes je uznávaný ako jeden z najlepších liekov proti Parkinsonovej chorobe. Vyznačuje sa rýchlou absorpciou a rýchlym nástupom expozície. Tento liek sa spravidla ničí v pečeni a vylučuje sa z ľudského tela močom. Od alternatívnych liekov sa líši stabilitou dávkovania a čo je dôležité, takmer absenciou mnohých vedľajších účinkov.

Parkinsonova choroba

Kód ICD-10 pre Parkinsonovu chorobu je G20. Toto je pomaly sa rozvíjajúce ochorenie centrálneho nervová sústava, vyznačuje sa pomalosťou pohybu, chvením v pokoji a zhoršenými reflexmi. V srdci ochorenia je lézia nervových buniek kmeňa mozgu. Terapia sa vykonáva počas celého života pacienta.

Formulár na uvoľnenie

Tablety Azilect sú dostupné v blistri po desiatich kusoch v kartónových obaloch. Pilulky sú ploché a okrúhle, majú bielu farbu s logom GIL 1 a skosením na jednej strane. Aktívnou zložkou daného liečiva je rasagilín mezylát.

Zloženie tablety

Jedna tableta Azilectu obsahuje 1,56 miligramu rasagilín mezylátu. Pomocnými látkami sú kukurica a predželatínovaný škrob, koloidný oxid kremičitý, ako aj manitol, mastenec a kyselina stearová.

Farmakologický účinok

Účinná látka rasagilín je vysoko aktívna vo vzťahu k MAO (monoaminooxidáza) a prispieva k zvýšeniu hladín dopamínu, čím sa znižuje tvorba voľných radikálov, ktoré sú charakteristické pre Parkinsonovu chorobu. Okrem toho má tento liek neuroprotektívny účinok, ktorý neblokuje metabolizmus biogénnych amínov, ktoré prichádzajú s jedlom. Z tohto dôvodu nie je spôsobený hypertenzným syndrómom vyvolaným tyramínom. Liek dobre odstraňuje tremor pri Parkinsonovej chorobe.

Farmakokinetika

Aktívna zložka v tabletách" Azilect " razagilin sa absorbuje dostatočne rýchlo v tele po požití. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa spravidla dosiahne po pol hodine. Absolútna biologická dostupnosť lieku po jednorazovom použití je asi tridsaťšesť percent. Je potrebné zdôrazniť, že výrobky neovplyvňujú čas na dosiahnutie najvyššieho obsahu rasagilínu v krvi, avšak pri použití tučných jedál sa tento ukazovateľ môže znížiť o dvadsať percent. Farmakokinetika lieku má lineárny charakter v rozmedzí dávok od 0,5 do 2 miligramov. Väzba na krvné bielkoviny sa pohybuje od šesťdesiat do sedemdesiat percent.

Indikácie pre použitie

Predložená zdravotnícka pomôcka je určená na liečbu Parkinsonovej choroby u ľudí (podľa ICD - 10 G20). Môže sa použiť na monoterapiu, ako aj ako súčasť kombinovaného kurzu s levodopou.

Je potrebné pripomenúť, že by ste si nemali vyberať antiparkinsonikum bez konzultácie s kvalifikovanými odborníkmi. Faktom je, že účinok, ktorý sa ukáže ako tento liek, je spravidla veľmi individuálny, a preto by ho mal predpisovať výlučne ošetrujúci lekár.

Kontraindikácie

Podľa k návodu na použitie pre liek "Azilect" nie je liek vhodný na použitie v terapii, ak majú pacienti nasledujúce ochorenia a stavy:

• Na pozadí súbežnej liečby Petidínom alebo inými inhibítormi MAO (je potrebné poznamenať, že prestávka medzi zrušením Azilectu a začiatkom liečby týmto liekom by mala byť najmenej dva týždne).
• S ťažkým alebo stredne ťažkým zlyhaním pečene.
• V rámci spoločnej terapie sympatomimetikami (či už pseudoefedrínom alebo efedrínom), ako aj inými dekongestantmi a farmaceutickými prípravkami, ktoré ich obsahujú. Kontraindikácie lieku "Azilect" sa musia prísne dodržiavať.
• S feochromocytómom.
• V detstve a dospievaní (do osemnástich rokov).
• Tehotenstvo, ako aj laktácia, je tiež zákazom používania lieku "Azilect", pretože existuje riziko inhibície produkcie mlieka v dôsledku inhibície produkcie prolaktínu.
• S precitlivenosťou na rasagilín alebo na jednu zo zložiek príslušného farmaceutického činidla.

S veľkou opatrnosťou je antiparkinsonikum predpísané v prípade mierneho zlyhania pečene, ako aj v kombinácii so selektívnymi inhibítormi (fluoxetín a fluvoxamín), tetracyklickými a tricyklickými antidepresívami.

Pokyny a aplikácia

Opísané farmaceutické liečivo sa predpisuje pacientom perorálne v dávke 1 miligram jedenkrát denne s levodopou alebo bez nej. Liek sa môže používať bez ohľadu na príjem produktov. Vo vzťahu k starším osobám sa úprava dávky zvyčajne nevyžaduje.

Samostatne je potrebné zdôrazniť pacientov, ktorí trpia poruchou funkcie pečene. Musia sa vyhnúť použitiu rasagilínu v prípade, že je diagnostikovaný priemerný stupeň nedostatočnosti tohto orgánu. S veľkou opatrnosťou je dovolené vykonávať terapiu u ľudí s miernym zlyhaním pečene. Napriek tomu by sa však u takýchto pacientov v prípade nástupu progresie a zhoršenia stavu mala liečba liekom "Azilect" okamžite zastaviť.

Pokiaľ ide o ľudí s poškodenou funkciou obličiek, treba poznamenať, že pre nich nie je potrebná žiadna úprava dávkovania.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní lieku sa môžu vyskytnúť poruchy vo forme anorexie, záchvatov, depresie, bolesti hlavy, nevoľnosti a závratov. Možné negatívne prejavy môžu byť skutočne vyprovokované pomerne veľa, takže stojí za to zvážiť túto otázku podrobnejšie:

• Nervový systém môže reagovať s bolesťami hlavy, depresiou, závratmi, anorexiou, kŕčmi, zriedkavejšie je možné porušenie procesu cerebrálnej cirkulácie.
• Tráviaci systém reaguje spravidla so znížením chuti do jedla, dyspeptickými javmi atď.
• V práci kostných a svalových systémov je možné pozorovať artralgiu spolu s artritídou a bolesťou na krku.
• Dermatologické reakcie zahŕňajú vezikulobulóznu vyrážku v kombinácii s kontaktnou dermatitídou a zriedkavo sa môže vyskytnúť karcinóm kože.
• Srdcové a cievne systémy reagujú s výskytom angíny pectoris. Infarkt myokardu je extrémne zriedkavý.
• Medzi ďalšie nežiaduce prejavy podľa pokynov patrí vývoj chrípkového syndrómu spolu s horúčkou, leukopéniou, rinitídou, celkovou slabosťou, konjunktivitídou, akútnymi poruchami močového systému a alergickými reakciami.

V prípade, že sa liek "Azilect" užíva spolu s liekom "Levodopa", môžu sa objaviť nasledujúce patologické príznaky:

• Nervový systém niekedy reaguje s dyskinézou, svalovou dystóniou, anorexiou, nezvyčajnými snami, ataxiou, extrémne zriedkavo dochádza k porušeniu cerebrálneho obehu a zmätenosti.
• Tráviaci systém môže reagovať so zápchou, vracaním, bolesťou brucha alebo suchosťou v ústach.
• Práca kostného a svalového systému je sprevádzaná artralgiou, bolesťou v krku a tendosynovitídou.
• Dermatologické reakcie zahŕňajú vyrážku, extrémne zriedkavo melanóm kože.
• Zo strany srdcového a cievneho systému je možná posturálna hypotenzia. Zriedkavo sa v tomto prípade vyskytuje angína.
• Medzi ďalšie nežiaduce účinky patria náhodné pády spolu so znížením telesnej hmotnosti a alergickými reakciami.

K dnešnému dňu existujú dve správy o výskyte rabdomyolýzy a problémoch so sekréciou antidiuretických hormónov. Oba prípady boli pozorované ako súčasť postregistračných testov bez kontroly placebom. Vzťah medzi týmito komplikáciami a použitím rasagilínu je problematické určiť.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania liekom "Azilect" sú podobné príznakom s nadbytkom neselektívnych inhibítorov MAO. V tomto prípade sa u pacientov môže vyskytnúť arteriálna a posturálna hypotenzia. V rámci liečby sa lekári uchyľujú k výplachu žalúdka, užívaniu aktívneho uhlia a symptomatickej liečbe. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Špeciálne pokyny

Odporúča sa vyhnúť sa kombinovanému použitiu rasagilínu s fluoxetínom alebo fluvoxamínom. Celková prestávka medzi zrušením lieku "fluoxetín" a začiatkom liečby liekom "Azilect" by mala byť najmenej päť týždňov. A medzi zrušením razagilínu a začiatkom liečby fluvoxamínom by to malo byť najmenej štrnásť dní.

Výrobcovia liekov neodporúčajú užívať rasagilín s Dextrometorfánom alebo so sympatomimetikami súčasne, napríklad tie, ktoré sú súčasťou perorálnych a nazálnych vazokonstrikčných liekov alebo antipruritických liekov, ktoré obsahujú efedrín alebo pseudoefedrín. Ako už bolo uvedené, je potrebné začať liečbu liekom "Azilect" s veľkou opatrnosťou u pacientov trpiacich poškodením pečene.

Okrem iného je dôležité vziať do úvahy, že hlavná zložka lieku rasagilin je schopná vyvolať ospalosť u pacientov počas dňa a niekedy, najmä v prípade súčasného použitia s alternatívnymi dopaminergnými látkami, je dokonca možné zaspať v procese vykonávania konkrétnej činnosti.

Vzhľadom na to by mali byť pacienti upozornení na potrebu opatrnosti pri vedení vozidiel alebo iných mechanizmov. A najlepšie je opustiť takéto akcie počas obdobia liečby a úplne opustiť.

Recenzie pacientov s Parkinsonovou chorobou o lieku "Azilect"

Na internete si môžete prečítať pozitívne komentáre k lieku. Ľudia hovoria o zlepšení svojho stavu. Stojí za zmienku, že recenzie účinnosti z lieku zostávajú pacienti patriaci do rôznych vekových skupín. Väčšina správ teda potvrdzuje účinnosť daného lieku.

Existujú však aj negatívne komentáre, v ktorých pacienti píšu, že v mnohých prípadoch, najmä v prvých mesiacoch prijatia, mali vývoj rôznych vedľajších účinkov, ktoré však následne prešli.

Lekári to zase komentujú tým, že zriedkavé vedľajšie účinky môžu byť komplikáciou základného ochorenia, takéto následky sa často vyskytujú u tých, ktorí trpia touto chorobou a nepoužívajú "Azilect" na liečbu syndrómu parkinsonizmu. Pod podmienkou užívania tohto lieku sa dávka lieku nezvyšuje a nežiaduce reakcie sú menej časté ako počas liečby alternatívnymi antiparkinsonikami.

Je možné užívať tento liek v noci?

Mnoho ľudí sa zaujíma o otázku, či je povolené používanie najnovšej modernej medicíny "Azilect" pred spaním. Odpoveď v tomto prípade je pozitívna. Hlavnou podmienkou je, že tento liek musíte piť každý deň, najlepšie v rovnakom čase.

Náklady

Cena "Azilect" do značnej miery závisí od cenovej politiky reťazca lekární, v ktorom sa predáva. Spravidla je dnes priemer 5,5 tisíc rubľov za balík. V tejto súvislosti je potrebné mať na pamäti, že tento liek nie je lacný a na cielenú liečbu je potrebné byť pripravený na vážne výdavky. Táto droga sa vyrába v Izraeli.

"Azilect": INN

Medzinárodný názov (INN) daného lieku je názov rasagilín (rasagilín). Nechránená definícia účinnej látky poskytuje základné informácie o lieku na medzinárodnom farmaceutickom trhu. Faktom je, že lieky s rovnakou účinnou látkou sa veľmi často vyrábajú pod rôznymi obchodnými názvami, to znamená, že v skutočnosti ide o ten istý liek, ale vyrábajú ho rôzni výrobcovia. Je to hostinec, ktorý poskytuje lekárom možnosť orientovať sa vo veľkom množstve rôznych liekov, ktoré sa dnes predávajú po celom svete.